Аторвастатин повышает артериальное давление

Статины повышают или понижают давление?

Аторвастатин повышает артериальное давление

Факт о том, что статины снижают артериальное давление стал известен совсем недавно. Препараты, содержащие статины, в основном назначаются с целью, чтобы снизить уровень холестерина в крови.

Еще одно важное преимущество статинов – выведение из организма липопротеидов низкой плотности.

Незначительный гипотензивный эффект – действие препаратов, которое не рассматривается при назначении врачом пациенту.

Статины – препараты, обладающие выраженным гипохолестеринемическим действием. Их назначают при стойком повышении холестерина, уровень которого не снижается соответствующем питанием и коррекции немедикаментозными средствами.

Холестерин – необходимый компонент, принимающий участие в жизнедеятельности всего организма на клеточном уровне. Он образуется в организме, а также поступает с продуктами питания, животного происхождения. Его чрезмерное образование приводит к следующим последствиям:

  • внутри сосудов образуются холестериновые бляшки;
  • снижается объем крови, которая поступает по суженным сосудам к тканям и органам;
  • вследствие ишемии провоцируется острая сердечная боль (стенокардия).

Регулярное употребление статинов приводит к наступлению следующих эффектов:

  • предупреждается образование новых холестериновых бляшек;
  • значительно уменьшается размер существующих бляшек;
  • снижается риск образования внутрисосудистых тромбов за счет «стабилизации» бляшки.

Отвечая на вопрос, способны статины повышать или понижать давление, можно сослаться на результат исследований американских специалистов. Согласно их наблюдениям, у многих пациентов, которые употребляли статины, чтобы снизить уровень холестерина, снижалось артериальное давление на небольшие показатели – всего 2-5 единицы. Наблюдения проводились за пациентами на протяжении месяца.

Холестерин на стенках сосудов и молекула холестерина под увеличением

Под артериальной гипертонией подразумевается артериальное давление выше нормальных значений, то есть:

  • уровень систолического давление выше 139 мм ртутного столба;
  • уровень диастолического давления выше 89 мм ртутного столба.

У гипертоников «со стажем» показатели цифр в момент повышения систолического давления могут достигать пределов 160-200 мм ртутного столба. Таким образом, статины существенным образом не влияют на данный показатель.

Кроме того, доказано, что медикаменты данной группы снижают уровень смертности от инфекционных заболеваний, таких, как грипп, пневмония. Эффект от препаратов исчезал спустя несколько месяцев, после того, как пациенты прекращали употреблять препарат. Статины показаны лицам, предрасположенным к полноте и ведущие малоподвижный образ жизни.

В настоящее время выпускаются статины четырех поколений.

  1. К первому поколению относятся всем известный «Симвастатин», а также «Правастатин», «Ловастатин».
  2. Представителем второго поколения является «Флувастатин».
  3. К третьему поколению принадлежит «Аторвастатитн».
  4. Четвертое поколение представляют препараты: «Розувастин», «Питавастин».

Препараты выпускаются в разных странах по ценам от 100 до 700 рублей. Каждый из них имеет аналог с незапатентованным названием и продается по низкой цене.

Если кто интересуется, употребляя, например, «Аторвастатин» – повышает или понижает он давление? Каждый из препаратов, относящихся к любой группе, обладают одинаковым, незначительным гипотензивным эффектом.

Патологические изменения, которые показаны для назначения препаратов:

  • наследственная гиперхолестеренемия;
  • дислипидемия;
  • профилактика инфаркта миокарда, если его причина связана с образованием в сосудах холестериновой бляшки;
  • профилактика ишемического инсульта, по причине образования атеросклеротических отложений в артериях, которые недостаточно снабжают головной мозг;
  • в период, после перенесенного инфаркта, с целью предупреждения возникновения риска осложнений;
  • при атеросклерозе на любой стадии проявления.

Снижение холестерина возможно при длительном употреблении статинов. Однако, как и у любых препаратов, имеются побочные эффекты.

  • нарушения со стороны кожных покровов – высыпания, зуд, повышенная чувствительность к солнечному свету;
  • изменения со стороны органов желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, диарея или, наоборот, запоры;
  • изменения в функционировании центральной нервной системы – головокружения, шаткость походки, бессоница, а днем сонливость;
  • продолжительное употребление статинов может привести к тромбоцитопении;
  • снижение половой функции у мужчин;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата могут отмечаться следующие отклонения – миалгия, артралгия, судороги.

Не следует забывать, что препараты влияют на функционирование печени и почек.

Со стороны печени могут проявляться следующие отклонения:

  • повышается уровень трансминаз;
  • развивается желтуха;
  • крайне редко может возникнуть цирроз.
  • беременность и лактация;
  • заболевания почек в период обострения;
  • патологии печени, например, цирроз, рак;
  • гипотиреоз;
  • лицам, моложе 18 лет;
  • гиперчувствительность на отдельные компоненты препарата.

Препараты данной группы – самые распространенные и эффективные в профилактике и лечении гиперхолестеренемии. В тоже время они влияют на показатели артериального давления, немного снижая его. Данные свойства предупреждают риск осложнений в виде инсульта, инфаркта.

Гипотензивный эффект выражен настолько слабо, что гипертоникам не следует рассматривать его в качестве основного, чтобы снизить артериального давление.

о статинах

Источник: https://davlenieok.ru/lekarstva-ot-davleniya/statiny-povyshayut-ili-ponizhayut-davlenie.html

Как принимать Аторвастатин?

Аторвастатин повышает артериальное давление

Таблетки «Аторвастатин» предназначены для снижения количества «плохого» холестерина в крови. Однако, следует препарат принимать с осторожностью, поскольку его прием насчитывает внушительный список побочных явлений, которые могут быть опасны для здоровья. В частности, это касается и людей, страдающих проблемами сердца — «Аторвастатин» способен привести к повышению давления и тахикардии.

Что собой представляет «Аторвастатин»?

«Аторвастатин» относится к гиполипидемическим средствам, группы статинов. Фармакологическое действие препарата сводится к понижению уровня липопротеинов низкой плотности и поднятию уровня липопротеинов высокой плотности. Другими словами, средство очищает кровь от «плохого» холестерина и поддерживает уровень «хорошего». Таблетки выпускают со следующей дозировкой: 10, 20, 40 и 80 мг.

Первые результаты лечения наблюдают через 2 недели после начала приема, максимальный эффект наступает спустя месяц.

Фармакологическая группа лекарственного препарата — двояковыпуклые таблетки, покрытые белой оболочкой. Лечащим веществом является тригидрат кальция, а в качестве дополнительных составляющих в таблетке присутствует:

  • стеарат магния;
  • аэросил;
  • крахмал и лактоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • карбонат кальция;
  • опадрай.

Применение препарата снижает риск сердечных заболеваний.

После завершения курса приема «Аторвастатина» наблюдаются положительные результаты, благодаря чему препарат получил хорошие отзывы:

  • снижение вероятности развития инфаркта, ишемической болезни сердца;
  • наблюдается улучшение работы сердца, проходимость сосудов;
  • проводится профилактика инсульта, кардиоваскулярных заболеваний.

Когда назначают?

Причины, по которым может быть назначен препарат:

  • завышенный уровень общего холестерина в кровяной сыворотке, ЛНП;
  • завышенный уровень триглицеридов, для приема одновременно с лечебной диетой;
  • средство назначают, когда нужно стабилизировать общий холестерин и ЛНП, если альтернативные способы лечения и диета не приносят желаемого результата.

Противопоказания

Случаи, когда принимать «Аторвастатин» не рекомендуется:

  • непереносимость одного или нескольких компонентов в составе таблеток;
  • дети младше 18 лет;
  • период беременности и лактации;
  • дисфункция печени в стадии обострения;
  • высокая активность ферментов печени;
  • почечная недостаточность.

Бывают случаи, при которых принимать средство следует осторожно. К этим случаям относятся:

  • травмы и болезни мышц;
  • операция;
  • эпилепсия;
  • сепсис;
  • нарушения эндокринного и метаболического характера;
  • дисфункция печени (при злоупотреблении спиртным);
  • гипотензия.

Инструкция по применению «Аторвастатина»

Во время лечение необходимо придерживаться правильного режима питания.

Употребление «Аторвастатина» обязательно проходит в комплексе с лечебной диетой. Средство разрешено использовать в удобное время суток, от приема пищи не зависит.

Назначением дозировки занимается врач, опираясь на результаты исследований и показателей ЛПНП и ЛПВП. Корректируется дозировка через 14 дней. Начальная дозировка составляет 10 мг — 1-а таблетка, которую принимают раз в сутки (удобнее утром или вечером).

В дальнейшем показатель может колебаться между 10 и 80 мг в день.

Побочные явления

Прием средства становится причиной ряда побочных эффектов, среди которых:

  • головокружение, бессонница, мигрень, общая слабость;
  • болезни дыхательных путей;
  • аритмия, стенокардия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, повышение кровяного давления;
  • нарушение работы органов ЖКТ;
  • себорея, экзема, обильное потоотделение, дерматит;
  • миалгия, судороги;
  • отеки, увеличение массы тела.

Препарат следует принимать с осторожностью людям, страдающих гипертонией — «Аторвастатин» может повышать АД.

Проблемы с давлением как побочный эффект

Стоит отметить, что инструкция по применению отмечает среди побочных эффектов препарата повышение артериального давления, из-за чего гипертоникам следует вести контроль за показателями тонометра во время терапии. Кроме того, отмечались случаи, когда препарат усиливал эффект гипертонических лекарств. Напомним, что «Аторвастатин» противопоказан при наличии артериальной гипотензии (пониженном давлении).

Источник: http://EtoDavlenie.ru/preparaty/inye/atorvastatin.html

Может ли аторвастатин повышать давление

Аторвастатин повышает артериальное давление

Таблетки «Аторвастатин» предназначены для снижения количества «плохого» холестерина в крови. Однако, следует препарат принимать с осторожностью, поскольку его прием насчитывает внушительный список побочных явлений, которые могут быть опасны для здоровья. В частности, это касается и людей, страдающих проблемами сердца — «Аторвастатин» способен привести к повышению давления и тахикардии.

ВАЖНО ЗНАТЬ! Табаков О.: “Я могу порекомендовать лишь одно средство для быстрой нормализации давления” читать далее.

Аторвастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Аторвастатин повышает артериальное давление

Аторвастатин — самый изученный препарат класса статинов. Считается наиболее оптимальным гиполипидемическим средствам по соотношению цена — качество.

Но официальная инструкция к его применению достаточно сложна для восприятия.

Особенно это касается разделов о непосредственном влиянии действующего вещества на липидный обмен и о его превращениях в организме от момента поступления в пищеварительный тракт до выведения.

Поэтому есть смысл разобрать описание Аторвастатина доступными словами: от чего он помогает, каковы его побочные действия и противопоказания, и есть ли аналоги у лекарства.

Стоит взвесить ожидаемую пользу и возможный вред длительного применения этого средства против «плохого» холестерина.

Также желательно провести сравнение препарата с другими популярными статинами (Розувастатином, Ловастатином, Симвастатином), и определиться: что же, все-таки, лучше. Не мешало бы выяснить, сколько стоит Аторвастатин в аптеках, и можно ли приобрести его без рецепта.

Состав и лекарственная форма

Аторвастатин (на латыни – Аtorvastatinum) выпускается только в таблетированной форме.

Для предотвращения губительного действия окружающей среды (влаги, света, температуры) на компоненты препарата, а также для целенаправленного всасывания лекарства в нижнем отделе желудка и начальном отрезке кишечника, их покрывают пленочной оболочкой. Цвет пленки зависит от производителя.

Обычно это – белая, но иногда желтоватая, голубоватая или коричневатая оболочка. Форма и вид у таблеток также разный: они или округлые или капсулообразные, с гладкой поверхностью или с гравировкой цифр на разных сторонах.

Но главное в лекарстве не вид, а активное вещество. Это аторвастатина кальция тригидрат.

Но так как для достижения необходимого терапевтического эффекта основную роль играет именно содержание в препарате самого аторвастатина, то дозировки средства ориентируют именно на него.

Так в аптечной сети можно встретить Аторвастатин с содержанием 10, 20, 30, 40, 60 и 80 мг действующего соединения. Меньших его доз (1 или 5 мг), даже в комбинированных гиполипидемических средствах, не бывает.

В одной ячейковой контурной палетке размещается 10 или 15 таблеток. В упаковке может находиться единственная палетка, а может и больше – до 10. Зачастую большое количество таблеток выпускается в полимерных банках.

Бывают и другие дозировки препаратов этой фарм-группы, основным веществом которых выступает аторвастатин. Но у них уже иные, не международные (МНН), а торговые названия (Аторис, Липримар, Новостат, Тулип и т. д.).

Оригинальный препарат Аторвастатин российского производства находится в следующей нише кодирования:

  • код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) – С10АА;
  • код по Российскому классификатору ОКПД2–20.10.149;
  • по регистру лекарственных средств России (РЛС) средство относится к фармакологической группе «статины».

Аторвастатин – это не единственный компонент лекарства. В его состав входят вспомогательные вещества: карбонат кальция, целлюлоза, молочный сахар, крахмал, диоксид кремния, стеарат магния, поливиниловый спирт, диоксид титана, полиэтиленгликоль и тальк. О них стоит знать аллергикам, так как реакция может развиться на микродозы и этих соединений.

Аторвастатин отпускается по рецепту, который врач выписывает на латинском языке. И даже если недобросовестные аптекари готовы свободно продать лекарство, без консультации врача принимать его не стоит. Ведь перед лечением и в его процессе необходимо контролировать функцию печени.

Показания к применению

Состояния, при которых назначают статины, называют дислипидемиями. В переводе на простой язык это нарушение жирового обмена.

Оно очень долго ничем не проявляется, и только при интенсивном отложении «плохого» холестерина в сосудистых стенках начинаются типичные атеросклеротические симптомы. В начальной же стадии липидный дисбаланс выявляется исключительно лабораторно.

Анализ называется липидограммой, в него входят основные показатели жирового обмена – триглицериды, холестерин, как общий, так и входящий в жиробелковые комплексы, белки-переносчики холестерола, а также коэффициент атерогенности.

Без определения липидного профиля (второе название липидограммы) невозможно установить дозировку и вид статина, который будет приниматься больным длительное время (а, возможно, — и всю жизнь). Кроме того, липидограмма необходима для контроля уже начатого лечения. На анализ сдается венозная кровь после определенной несложной подготовки: без нее результаты могут быть искажены.

Преимуществом Аторвастатина является его эффективность в терапии всех видов гиперхолестеринемии (наследственной и приобретенной). Он снижает уровень «плохого» холестерина и транспортных белков, способных откладываться в стенках артерий.

Одновременно повышает концентрацию «хороших» липопротеидов и увеличивает количество рецепторов, захватывающих холестерин для внутриклеточного потребления или утилизации.

Кроме того, Аторвастатин уменьшает содержание в крови триглицеридов, но это не значит, что его можно принимать для похудения.

Механизм действия активного вещества основан на подавлении главного фермента, катализирующего образование холестерина печеночными клетками. Называется фермент гидроксиметилглутарил-коэнзимА-редуктаза, а Аторвастатин, соответственно, — ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Именно это качество препарата позволяет не только остановить рост уже возникших атеросклеротических бляшек, но и предотвратить их появление у людей с повышенным риском развития атеросклероза.

Поэтому его могут назначить при генетической предрасположенности к гиперхолестеринемии еще в молодом возрасте или заядлым курильщикам и гипертоникам после 55 лет.

Сосуды статин не лечит, но при ишемической болезни сердца или церебральном атеросклерозе предотвращает такие осложнения, как инфаркт или инсульт.

Показаниями к его приему являются и острые формы ИБС, состояния после них, перенесенные острые нарушения мозгового кровообращения. Назначают Аторвастатин и в послеоперационном периоде в сосудологии и кардиологии.

А наилучшие результаты достигаются при комплексном приеме препарата с другими гиполипидемическими средствами и в сочетании с иными методами коррекции жирового обмена (диета, умеренная физнагрузка, отказ от вредных привычек).

Аторвастатин (Atorvastatin)

Аторвастатин повышает артериальное давление
АторвастатинAtorvastatinum (род. Atorvastatini)

[R(R*R*)]-2-(4-Фторфенил)-бета,дельта-дигидрокси-(1-метилэтил)-3-фенил-4- [(фениламино)карбонил]-пиррол-1-гептановая кислота (и в виде кальциевой соли)

C33H35FN2O5

  • E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
  • E78.2 Смешанная гиперлипидемия
  • E78.5 Гиперлипидемия неуточненная
  • I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • 134523-00-5

    Гиполипидемическое средство из группы статинов. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

    Аторвастатин кальция — белый или почти белый кристаллический порошок, нерастворим в водных растворах со значениями pH 4 и ниже; незначительно растворим в дистиллированной воде, фосфатном буфере с pH 7,4 и ацетонитриле; мало растворим в этаноле, легко растворим в метаноле. Молекулярная масса 1209,42.

    Фармакологическое действие – гиполипидемическое.

    Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси −3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани.

    Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

    Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

    Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Подавляет образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.

    У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.

    Токсическое влияние на ЦНС. Кровоизлияние в мозг наблюдалось у собак при применении аторвастатина в течение 3 мес в дозе 120 мг/кг/сут, кровоизлияние в мозг и образование вакуолей зрительного нерва — у самок собак после 11 мес применения аторвастатина в дозах до 280 мг/кг/сут.

    Доза 120 мг/кг/сут создавала системную экспозицию примерно в 16 раз превышающую таковую при назначении максимальной терапевтической дозы для человека (80 мг/сут) в пересчете на AUC (0–24 ч).

    В двухгодичном исследовании были зафиксированы одиночные тонические судороги у двух собак (у одной — при дозе 10 мг/сут, у другой — при дозе 120 мг/сут). Не отмечалось признаков повреждения ЦНС у мышей при хроническом введении аторвастатина в период вплоть до 2 лет при дозах до 400 мг/сут и у крыс при дозах до 100 мг/сут.

    Эти дозы создавали экспозицию, в 6 раз (мыши) и в 11 раз (крысы) превышающую экспозицию у человека при рекомендуемой терапевтической дозе 80 мг в пересчете на AUC(0–24 ч).

    Сосудистые повреждения в ЦНС, характеризующиеся периваскулярными кровоизлияниями, отеком и мононуклеарно-клеточной инфильтрацией периваскулярных пространств, отмечались у собак, которым давали другие препараты этого класса.

    Химически сходные вещества того же класса, что и аторвастатин, вызывали дозозависимую дегенерацию зрительного нерва при дозе, создающей плазменную концентрацию, в 30 раз превышающую таковую у человека при приеме максимально рекомендуемой дозы.

    Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

    В двухгодичных исследованиях канцерогенности у крыс с использованием доз аторвастатина 10, 30 и 100 мг/кг/сут две редкие опухоли в мышцах были обнаружены у самок при максимальной дозе: в одном случае это была рабдомиосаркома, в другом — фибросаркома.

    Эта доза соответствовала значениям системной экспозиции (плазменная AUC0–24 ч), в 16 раз превышающим величины экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

    В двухгодичных исследованиях канцерогенности у мышей при дозах аторвастатина 100, 200 и 400 мг/кг/сут было отмечено значимое повышение частоты развития аденомы печени при максимальной дозе у самцов и карциномы печени при максимальной дозе у самок.

    Эти случаи наблюдались при значении плазменной AUC0 –24 ч, примерно в 6 раз превышающем величину экспозиции у человека при пероральной дозе 80 мг.

    In vitro аторвастатин не проявлял мутагенных или кластогенных свойств в следующих тестах (с/без метаболической активации): тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli, тест с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой и тест на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка. Не выявлено мутагенности in vivo в микроядерном тесте у мышей.

    В исследованиях у крыс при дозах аторвастатина до 175 мг/кг (экспозиция в 15 раз выше экспозиции у человека) негативного влияния фертильность не выявлено.

    При введении крысам аторвастатина в дозе 100 мг/кг/сут (в 16 раз выше AUC у человека при дозе 80 мг) в течение 3 мес зафиксированы аплазия и аспермия в придатках яичка у 2 из 10 крыс; масса яичек была значительно снижена при дозах 30 и 100 мг/кг и масса придатков была ниже при дозе 100 мг/кг. У самцов крыс, которые получали аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут в течение 11 нед до спаривания, была снижена подвижность спермы и ее концентрация, а количество аномальных сперматозоидов повышено. Аторвастатин не оказывал неблагоприятного влияния на параметры спермы и репродуктивные органы у собак, получавших его в дозах 10, 40 и 120 мг/кг в течение 2 лет.

    Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь, степень абсорбции увеличивается пропорционально повышению дозы, Cmax достигается в течение 1–2 ч.   Абсолютная биодоступность — примерно 14%, системная доступность в отношении ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы — примерно 30%.

    Низкая системная доступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке ЖКТ и/или при «первом прохождении» через печень. Средний объем распределения аторвастатина — примерно 381 л. Связывание с белками плазмы составляет ≥98%. Соотношение уровней кровь/плазма равно примерно 0,25, что свидетельствует о слабом проникновении аторвастатина в эритроциты.

    В печени аторвастатин экстенсивно метаболизируется при участии изофермента CYP3А4 цитохрома P450 с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие в отношении ГМГ-КоА-редуктазы, сопоставимое с таковым аторвастатина.

    Ингибирующий эффект в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Аторвастатин и его метаболиты выводятся главным образом с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно- печеночной рециркуляции). Т1/2 аторвастатина — 14 ч.

    Благодаря наличию активных метаболитов ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20 –30 ч. Менее 2% принятой внутрь дозы аторвастатина определяется в моче. Не выводится в ходе гемодиализа.

    Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

    У пожилых людей плазменные концентрации аторвастатина выше (примерно 40% для Cmax и 30% для AUC), чем у взрослых пациентов молодого возраста. Значения Cmax у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10% (клинического значения не имеет).

    Заболевания почек не влияют на плазменные концентрации аторвастатина или его эффект на показатели липидного обмена.

    У больных алкогольным циррозом печени концентрации аторвастатина значительно повышены: при нарушении функции печени легкой степени выраженности (Child Pugh Class A) — в 4 раза (и C max, и AUC), при нарушении функции средней степени выраженности (Child Pugh Class B)  — Cmax в 16 раз, AUC — в 11 раз выше нормы.

    Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредриксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

    Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.

    Заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, алкоголизм, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемые судороги, обширные хирургические вмешательства, травмы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    Аторвастатин проходит через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери. Аторвастатин не проявлял тератогенности у крыс при использовании в дозах до 300 мг/кг/сут и у кроликов при дозах до 100 мг/кг/сут. Эти дозы создавали экспозицию, в 30 (крысы) и 20 (кролики) раз превышающую экспозицию у человека (в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2).

    В исследованиях у крыс, получавших аторвастатин в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/сут с 7-го дня беременности до 21 дня лактации, отмечалось снижение выживаемости детенышей при рождении, новорожденных, и созревание детенышей самок, получавших дозы аторвастатина 225 мг/кг/сут.

    Зафиксировано снижение массы тела на 4 и 21 день у детенышей самок, получавших аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут; снижение массы тела при рождении, на 4, 21 и 91 день — при дозе 225 мг/кг/сут.

    Задержка развития отмечалась при дозе 100 мг/кг/сут (роторная активность) и 225 мг/кг/сут (испуг при звуках, нарушение формирования ушной раковины, время открытия глаз).

    Эти дозы соответствуют величинам AUC, в 6 (100 мг/кг) и 22 раза (225 мг/кг) превышающим AUC у человека при дозе 80 мг/сут. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

    Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран).

    Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, возможно, синтез других биологически активных веществ — производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами.

    В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания.

    Имеется одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии (VATER-ассоциация) у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.

    Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена.

    Категория действия на плод по FDA — Х.

    Женщинам детородного возраста аторвастатин можно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции.

    Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием препарата по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности.

    В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина следует немедленно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода.

    В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Уровни ЛС в плазме и печени детенышей кормящих животных составляют от таковых в материнском молоке 50 и 40% соответственно.

    Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку возможно серьезное негативное влияние на младенца, при приеме аторвастатина необходимо прекратить грудное вскармливание.

    В контролируемых клинических испытаниях (n=2502) менее 2% пациентов прекратили лечение в связи с побочными эффектами, вызванными аторвастатином. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе.

    Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥2% — головная боль, астенический синдром, инсомния, головокружение;

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_3210.htm

    БолезньЛечение
    Добавить комментарий